免疫很强剂系能降低免疫反应的药物。能选择性地作用于所需inhibit的某一免疫反应环节和免疫细胞。免疫是指机体对各种致病性物质的反应，此种反应有的对机体有利，可增强机体的抗病能力；有的对机体不利，可造成生理机能的紊乱或组织损伤，故对因发生有害于机体的反应者应用免疫很强剂以影响免疫过程的有关环节而降低机体的免疫反应性。为了治病各种免疫性疾病以及减弱组织不相容性，已发展了多种免疫很强剂，其中一些已普遍应用于临床。免疫很强剂种类繁多，常用的免疫很强剂有糖皮质药物类(泼尼松、氢化泼尼松等)、烃化剂(氧化氮芥、环磷酰胺、噻替派、白消安等)、抗代谢药物(6-巯基嘌呤、硫唑嘌呤、氨甲喋呤等)等。inhibi...

酶很强剂：中空纤维通过物理吸附方式固定酶以用于筛选中药中的活性成分｡Tao等以聚丙烯中空纤维为载体,将甘油三脂酶吸附在聚丙烯中空纤维表面构建稳定的配体垂钓基质,以橘皮苷为阳性参照,优化了酶浓度､孵育时间､温度､缓冲液pH值和离子强度等一系列影响因素,从荷叶中筛选出3个对甘油三酯具有inhibit作用的黄酮类化合物｡该方法操作简单,更环保｡另外,纳米材料如纳米管和纳米粒子也成为固定化酶技术的研究热点｡Wang等利用静电作用,采用埃洛石纳米管(HNTs)固定化脂肪酶,在90min内吸附了85%的脂肪酶,与游离脂肪酶相比催化活性更高｡inhibit物与底物结构类似，可与底物竞争酶的活性中心，从而阻碍...

蛋白酶很强剂杀虫的机理在于:它能与昆虫消化道内的蛋白消化酶相互作用形成酶很强剂复合物(El)阻断或减弱消化酶的蛋白水解作用。所以,一旦昆虫摄食进蛋白酶很强剂,就会影响外来蛋白的正常消化,同时,蛋白酶很强剂和消化酶形成El复合物,能刺激消化酶的过量分泌,通过神经系统的反馈,使昆虫产生厌食反应。由于蛋白酶很强剂inhibit了昆虫的进食及消化过程,不可避免地将导致昆虫缺乏代谢中必需的氨基酸,较终造成昆虫的非正常发育或死亡。胰蛋白酶很强剂是大豆籽粒中含有的一种营养阻抗因子，是毒性蛋白质，能降低蛋白酶的活性，使大豆蛋白质不能分解成人体(或动物)所需的各种氨基酸。inhibit：木材和皮革的保存剂，也是...

无论是基于基态还是过渡态类似物的设计策略，它们都只是纯粹地从静态的角度，依据小分子本身而进行的设计，并没有充分地考虑酶大分子。基于反应机制的设计策略是目前正在迅猛发展的药物设计理论，其主要是在动态整体地考虑酶催化过程的基础上，设计一个不光能够与酶结合，还能在结合后诱使酶启动正常催化循环的化合物。这种化合物一般具有以下几个特点：（1）与正常底物的关键反应区域结构相似，这种相似包括立体相似和电性相似；（2）具有低反应性能的基团或者结构片段，可通过酶的启动转化为反应性特别强的活性基团；（3）可能较终会改变酶活性部位的结构，如共价结合酶活性位点的残基或者酶活性位点残基的修饰（如质子化、酰基化、氨基化、...

蛋白酶体很强剂：蛋白酶体是一个多亚基的大分子复合物，普遍分布于真核细胞的细胞质和细胞核中，是具有多种催化功能的蛋白酶复合物，参与细胞内大多数蛋白的降解。蛋白酶体很强剂可阻止病生长、播散和血管形成，并通过阻止NF-κB的启动而诱导凋亡。Bortezomib(PS341)是一种二肽硼酸类蛋白酶体很强剂，可在多种病细胞株和其他病变细胞中诱导凋亡，可明显增强依立替康、吉西他滨、阿霉素等化疗药物和离子化放疗等方法诱导病细胞凋亡的疗效，对蛋白酶体的inhibit作用是可逆的。乳胞素(Lactacystin)是一种选择性的20S蛋白酶体很强剂，是链霉菌属的天然代谢物，为不可逆地与蛋白酶体结合从而降低蛋白酶体...

酶的很强剂：凡能使酶催化活性下降而不引起酶蛋白变性的物质统称为酶的很强剂（inhibitor）。很强剂多与酶活性中心内外必需基团结合，从而降低酶的催化活性。除去很强剂后酶活性得以恢复。根据很强剂和酶的结合紧密程度不同，酶的很强作用分为不可逆性很强和可逆很强性。不可逆性很强剂主要与酶共价结合。不可逆很强性作用（irreversibleinhibition）的很强剂通常和酶活性中心上的必需基团以共价键相结合，使酶失活。此种很强剂不能用透析、超滤等方法予以去除。竞争性inhibit则是inhibit结合酶的部位与底物不同。深圳靶向抑制剂供应商酶的很强剂：可逆性很强剂与酶和（或）酶-底物复合物非共价结...

蛋白酶体很强剂：蛋白酶体是一个多亚基的大分子复合物，普遍分布于真核细胞的细胞质和细胞核中，是具有多种催化功能的蛋白酶复合物，参与细胞内大多数蛋白的降解。蛋白酶体很强剂可阻止病生长、播散和血管形成，并通过阻止NF-κB的启动而诱导凋亡。Bortezomib(PS341)是一种二肽硼酸类蛋白酶体很强剂，可在多种病细胞株和其他病变细胞中诱导凋亡，可明显增强依立替康、吉西他滨、阿霉素等化疗药物和离子化放疗等方法诱导病细胞凋亡的疗效，对蛋白酶体的inhibit作用是可逆的。乳胞素(Lactacystin)是一种选择性的20S蛋白酶体很强剂，是链霉菌属的天然代谢物，为不可逆地与蛋白酶体结合从而降低蛋白酶体...

基质金属蛋白酶很强剂基质金属蛋白酶很强剂(TIMP)通过在MMP酶原活化阶段与MMP形成稳定的复合物，inhibit其自我活化或在MMP活化之后与MMP等比例结合而降低其活性。TIMP对病生长和血管生成的调控作用十分复杂，其对病和血管发挥何种作用取决于TIMP在病微环境中的浓度、作用于病细胞的时间和病细胞表面是否存在TIMP受体。在多种病模型中TIMP都显示出inhibit血管生存、病生长和转移的活性；但在某些情况下，TIMP具有促进病生长和病血管生成活性，如在乳腺病细胞株中过量表达TIMP-1，后者反而增强VEGF表达，促进血管生成和病生长。TIMP的作用方式有依赖于或不依赖于MMP方式的两...

酶很强剂：乙酰胆碱酯酶(AChE)主要存在于中枢系统中,它的主要生理功能是把神经系统内的乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)水解为胆碱和乙酸而中止神经冲动的传递,从而让胆碱能神经元启动后能恢复到休眠状态｡在胆碱能神经冲动的突触传递中,其含量主要由AChE来调节｡AChE活性异常增强将会引发一系列的神经障碍性疾病,如阿尔茨海默病(AD)､共济失调综合征､重症肌无力等,因此,有必要建立快速､简单的筛选方法从天然药物中快速筛选AChE很强剂｡AChE催化ACh生成硫代胆碱,并在显色剂DTNB作用下,生成黄色物质,该黄色物质在405nm下有吸收｡小分子inhibit结构具有良好的空间分散性，...

酶很强剂：考察了山栀子､瞿麦､黄芪和茜草提取物对ACE活性的影响,发现上述提取物对ACE均有一定程度的inhibit作用,其中地龙的作用较强｡Musharraf等利用96孔板作为酶反应体系装置,采用液相色谱串联三重四级杆质谱系统检测反应体系中马尿酸的含量,以此评价ACEI的作用｡该方法降低了ACEI筛选体系中所用到的底物浓度,提高了检测定量下限和检测下限｡上述研究均是将药物与酶体外孵育后,再经进一步处理后进行液相分析,无法实时一体化检测中药inhibit ACE的活性以及在线筛选中药复杂体系中降低ACE活性的化学成分,耗时､繁琐｡因此,研究者采用ACE体系和质谱联用技术实现ACE很强剂的在线筛...

酶很强剂：除了传统的药源菌筛选分离外，研究人员的注意力更集中到了各种新的微生物类群中，如海洋微生物、极端微生物。自然界植物种类丰富，但光有不到10%被测定过某种生物活性，从植物中筛选酶很强剂存在巨大的潜力，在未来相当长时间内仍是酶很强剂新药的主要来源。植物源酶很强剂筛选的难点就在于植物粗提物中“假阳性”结果太多，干扰真正有效成分的筛选，目前，国外对此采取了一系列措施，筛选前先通过纯化，采用提取物通过HPLC或固相萃取后结合质谱作出化合物指纹图谱库，与已有的经验数据库进行比较，有新成分的粗提物再进一步进行药理活性筛选,再者，他们还可以先将粗提物通过HPLC来鉴别出是否存在吸收光谱有特征的化合物，...

酶的很强剂：可逆性很强剂与酶和（或）酶-底物复合物非共价结合。可逆性很强作用（reversibleinhibition）的很强剂通过非共价键与酶和（或）酶-底物复合物可逆性结合，使酶活性降低或消失。采用透析或超滤可将很强剂除去。以下是3种常见的可逆性很强剂的作用类型。1）竞争性（competitiveinhibition）。很强物与底物结构类似，可与底物竞争酶的活性中心，从而阻碍酶和底物结合成中间产物。2）非竞争性（non-competitiveinhibition）。有些很强剂与酶活性中心外的必需基团相结合，不影响酶与底物的结合。底物与很强剂之间无竞争关系。但酶-底物-很强剂复合物（ESI）...

磁性纳米微粒具有高比表面积和低传质阻力,载酶量高,可重复使用,因此,固定化酶磁捕法是一种简单､高效且适合高通量筛选的酶很强剂筛选方法｡Liu等通过对磁性纳米微粒(magneticnanometerparticle,MNP)进行修饰,使其表面连有NH2,CHO基团,与Tyr反应,获得Tyr-MNP｡再利用该TyrMNP与甘草根提取物进行孵育,获得与酶反应的化合物,通过比较保留时间､光谱和质谱数据,鉴定了11个潜在的Tyr很强剂｡与超滤方法相比较,该方法稳定,酶活性更高,且固定化酶可重复利用10次以上｡inhibit：硫化钠的制取是以煤、木碳等燃烧作为还原性气体还原硫酸钠（Na2SO4）。成都糖基...

半胱氨酸蛋白酶很强剂是能inhibit半胱氨酸内肽酶的蛋白质。可分为三型：Ⅰ型为胞内型100个氨基酸残基的单链蛋白质，不含二硫键及糖链；Ⅱ型为外泌型，约含115个氨基酸残基和两个二硫键；Ⅲ型为多结构域蛋白质，哺乳动物的激肽原属于此类。此外尚有未分型的类半胱氨酸蛋白酶很强剂。丝氨酸蛋白酶很强剂(serineproteaseinhibitor，Serpin)超家族是由一系列具有同源性的蛋白质组成的蛋白质家族，其中有PEDF、maspin、kallistain、血管紧张素原、抗凝血酶等。1999年，Dawson等发现PEDF是一种内源性的血管生成很强剂，现认为PEDF是目前发现的活性较强的内源性血管...

以溶液酶形式与HPLC或者质谱联用以筛选和检测AChE很强剂外,研究者还采用了一系列固定化AChE的载体,减少有机试剂对酶的影响,实现AChE很强剂的快速筛选｡Min等采用毛细管固定化AChE酶微反应器,较全考察缓冲溶液种类､浓度､pH值､孵化温度､分离电压和检测波长等条件,实现酶促反应的产物ThCh和未反应完底物硫代乙酰胆碱(AThCH)的分离,以产物ThCh的峰面积来评价AChE活性｡该研究运用2种已知的AChE很强剂小檗碱和石杉碱甲验证了方法的可靠性,并从30种天然产物提取液中筛选具有inhibit AChE作用的活性成分｡Vanzolini等将AChE固定在磁珠表面的N-端,制成磁珠固...

以溶液酶形式与HPLC或者质谱联用以筛选和检测AChE很强剂外,研究者还采用了一系列固定化AChE的载体,减少有机试剂对酶的影响,实现AChE很强剂的快速筛选｡Min等采用毛细管固定化AChE酶微反应器,较全考察缓冲溶液种类､浓度､pH值､孵化温度､分离电压和检测波长等条件,实现酶促反应的产物ThCh和未反应完底物硫代乙酰胆碱(AThCH)的分离,以产物ThCh的峰面积来评价AChE活性｡该研究运用2种已知的AChE很强剂小檗碱和石杉碱甲验证了方法的可靠性,并从30种天然产物提取液中筛选具有inhibit AChE作用的活性成分｡Vanzolini等将AChE固定在磁珠表面的N-端,制成磁珠固...

蛋白酶很强剂：不含EDTA的cOmpleteULTRA迷你片剂同时含有不可逆和可逆性质的蛋白酶很强剂。其对金属蛋白酶无inhibit作用。内含物30个自立包装的不含EDTA的cOmpleteULTRA迷你片剂，铝箔泡罩包装。每片可应用于10ml提取溶液的蛋白酶很强。应用：在一些实验中需要保持蛋白质的活性，因而要用温和的条件提蛋白以防止蛋白质的变性，在这种情况下释放出来的各种蛋白酶也不变性，需要添加各种蛋白酶很强剂(proteaseinhibitor)、保持低温来降低其活性。看看免疫沉淀的实验步骤你会发现除了要加多种蛋白酶很强剂(proteaseinhibitor)以外，在整个实验过程当中都要保...

植物蛋白酶很强剂是普遍存在于植物组织中的一种多肽物质,对许多昆虫有防卫作用。该基因及其编码区域较小、没有内含子。研究表明,这些蛋白酶很强剂在植物对危害昆虫以及病原体侵染的夭然防御系统中担当着重要角色。昆虫饲喂实验发现,某些纯化的蛋白酶很强剂具有明显的抗虫作用。利用蛋白酶很强剂基因来提高植物的抗虫能力,已成为植物基因工程研究的一个热门领域。在植物中发现有三类蛋白酶很强剂:丝氨酸蛋白酶很强剂,琉基蛋白酶很强剂和金属蛋白酶很强剂。其中对丝氨酸类蛋白酶很强剂的研究较为透彻,目前在植物中至少已经发现有6个家族,其中的弧豆胰蛋白酶很强剂,马铃薯蛋白酶很强剂兀的抗虫效果较为理想。inhibit：羧甲基纤维素...

酶的很强剂：凡能使酶催化活性下降而不引起酶蛋白变性的物质统称为酶的很强剂（inhibitor）。很强剂多与酶活性中心内外必需基团结合，从而降低酶的催化活性。除去很强剂后酶活性得以恢复。根据很强剂和酶的结合紧密程度不同，酶的很强作用分为不可逆性很强和可逆很强性。不可逆性很强剂主要与酶共价结合。不可逆很强性作用（irreversibleinhibition）的很强剂通常和酶活性中心上的必需基团以共价键相结合，使酶失活。此种很强剂不能用透析、超滤等方法予以去除。酶的inhibit：根据与酶结合位点的不同。无锡酶抑制剂生产厂家酶很强剂：磁珠在酶很强剂筛选中常作为酶的固定支撑物｡Wubshet等将α-葡...

磁性纳米微粒具有高比表面积和低传质阻力,载酶量高,可重复使用,因此,固定化酶磁捕法是一种简单､高效且适合高通量筛选的酶很强剂筛选方法｡Liu等通过对磁性纳米微粒(magneticnanometerparticle,MNP)进行修饰,使其表面连有NH2,CHO基团,与Tyr反应,获得Tyr-MNP｡再利用该TyrMNP与甘草根提取物进行孵育,获得与酶反应的化合物,通过比较保留时间､光谱和质谱数据,鉴定了11个潜在的Tyr很强剂｡与超滤方法相比较,该方法稳定,酶活性更高,且固定化酶可重复利用10次以上｡inhibit：生石灰是将以含碳酸钙为主的天然岩石，在高温下煅烧而得，其主要成分为氧化钙（CaO...

蛋白酶体很强剂蛋白酶体是一个多亚基的大分子复合物，普遍分布于真核细胞的细胞质和细胞核中，是具有多种催化功能的蛋白酶复合物，参与细胞内大多数蛋白的降解。蛋白酶体很强剂可阻止病生长、播散和血管形成，并通过阻止NF-κB的启动而诱导凋亡。Bortezomib(PS341)是一种二肽硼酸类蛋白酶体很强剂，可在多种病细胞株和其他病变细胞中诱导凋亡，可明显增强依立替康、吉西他滨、阿霉素等化疗药物和离子化放疗等方法诱导病细胞凋亡的疗效，对蛋白酶体的作用是可逆的。乳胞素(Lactacystin)是一种选择性的20S蛋白酶体很强剂，是链霉菌属的天然代谢物，为不可逆地与蛋白酶体结合从而降低蛋白酶体的活性。MG13...

酶很强剂能够对肝脏细胞色素P450药物代谢酶产生inhibit作用,而使药物代谢减慢,药物作用时间延长,作用增强,同时也增加了引起毒性反应的危险.这种类型的药物相互作用,按酶与很强剂结合的情况,分为3类:竞争性,非竞争性和反竞争性。影响酶inhibit作用强度和持续时间的主要因素有:药酶很强剂的半衰期(如胺碘酮,葡萄柚汁半衰期很长),药酶很强剂达到稳态浓度的时间,以及被inhibit药物的浓度达到新稳态的时间对下列药物代谢酶很强剂应引起足够的重视:西咪替丁,钙通道阻滞剂(如维拉帕米),保泰松,磺胺类药物,大环内酯类药剂,氯霉素,氮唑类抗细菌药,异烟肼,环丙沙星,诺氟沙星,甲硝唑,别嘌醇,葡萄柚...

蛋白酶很强剂杀虫的机理在于:它能与昆虫消化道内的蛋白消化酶相互作用形成酶很强剂复合物(El)阻断或减弱消化酶的蛋白水解作用。所以,一旦昆虫摄食进蛋白酶很强剂,就会影响外来蛋白的正常消化,同时,蛋白酶很强剂和消化酶形成El复合物,能刺激消化酶的过量分泌,通过神经系统的反馈,使昆虫产生厌食反应。由于蛋白酶很强剂inhibit了昆虫的进食及消化过程,不可避免地将导致昆虫缺乏代谢中必需的氨基酸,较终造成昆虫的非正常发育或死亡。胰蛋白酶很强剂是大豆籽粒中含有的一种营养阻抗因子，是毒性蛋白质，能降低蛋白酶的活性，使大豆蛋白质不能分解成人体(或动物)所需的各种氨基酸。inhibit：对石英、碳质脉石、泥质脉...

脂酶很强剂具有降低肠道脂酶活性，使脂肪不能吸收而直接由粪便排出，因而引起油样便与腹泻，并可造成脂溶性维生素缺乏，使其应用受到一定限制。肝药酶是光面内质网上的一组混合功能氧化酶系，是主要催化许多结构不同药物氧化过程的氧化酶系。其中较重要的是CYP450，即细胞色素P450单氧化酶系。CYP450是一类亚铁血红素-硫醇盐蛋白(heme-thiolateproteins)的超家族，它参与内源性物质和包括药物、环境化合物在内的外源性物质的代谢。其他有关的酶和辅酶包括：NADPHCYP450还原酶、细胞色素b5、磷脂酰胆碱和NADPH等。许多药物或其他化合物可以改变肝药酶的活性，能提高活性的药物称为“药...

酶很强剂：酶很强剂是指特异性作用于酶的某些基团，降低酶的活性甚至使酶完全丧失活性的物质。是很多外来化合物产生毒作用的机理。可分为：①不可逆性，很强剂与酶活性中心的必需基团结合，这种结合不能用稀释或透析等简单的方法来解除。如有机磷农药与胆碱酶活性中心的丝氨酸残基结合，一些重金属离子与多种酶活性中心半胱氨酸残基的-SH结合医学。②可逆性，有竞争性和非竞争性两种，竞争性inhibit是很强剂争夺底物与酶结合，增加底物浓度可使inhibit减弱，如丙二酸很强琥珀酸脱氢酶；非竞争性可以降低酶的活性，如cyaniding物能与细胞色素氧化酶的Fe3+结合成cyaniding高铁细胞色素氧化酶，使之丧失传递...

酶很强剂：考察了山栀子､瞿麦､黄芪和茜草提取物对ACE活性的影响,发现上述提取物对ACE均有一定程度的inhibit作用,其中地龙的作用较强｡Musharraf等利用96孔板作为酶反应体系装置,采用液相色谱串联三重四级杆质谱系统检测反应体系中马尿酸的含量,以此评价ACEI的作用｡该方法降低了ACEI筛选体系中所用到的底物浓度,提高了检测定量下限和检测下限｡上述研究均是将药物与酶体外孵育后,再经进一步处理后进行液相分析,无法实时一体化检测中药inhibit ACE的活性以及在线筛选中药复杂体系中降低ACE活性的化学成分,耗时､繁琐｡因此,研究者采用ACE体系和质谱联用技术实现ACE很强剂的在线筛...

酶很强剂：inhibit：由于酶分子上某些必需基团化学性质的改变，而引起酶活力下降或丧失，但不使酶蛋白变性。inhibit程度：一般用反应速度的变化表示。酶很强剂：能作用于酶并可引起酶催化反应速度降低的物质称为酶的很强剂，如药物、药剂、毒物等。酶很强剂的类型：根据作用特点-可逆和不可逆型根据化学性质-无机物和有机物根据催化类型-六大酶很强剂根据对疾病的治病-减血压、降血脂等。根据作用特点可逆很强剂a.b.竞争性-酶与底物或很强剂的结合互相排斥；竞争性非竞争性-酶与底物、很强剂自立地结合成无非竞争性活性的三元复合物；反竞争性-很强剂与酶和底物的复合物结合反竞争性混合型-效价介于竞争和非竞争之间混...

植物蛋白酶很强剂是普遍存在于植物组织中的一种多肽物质,对许多昆虫有防卫作用。该基因及其编码区域较小、没有内含子。研究表明,这些蛋白酶很强剂在植物对危害昆虫以及病原体侵染的夭然防御系统中担当着重要角色。昆虫饲喂实验发现,某些纯化的蛋白酶很强剂具有明显的抗虫作用。利用蛋白酶很强剂基因来提高植物的抗虫能力,已成为植物基因工程研究的一个热门领域。在植物中发现有三类蛋白酶很强剂:丝氨酸蛋白酶很强剂,琉基蛋白酶很强剂和金属蛋白酶很强剂。其中对丝氨酸类蛋白酶很强剂的研究较为透彻,目前在植物中至少已经发现有6个家族,其中的弧豆胰蛋白酶很强剂,马铃薯蛋白酶很强剂兀的抗虫效果较为理想。inhibit：水玻璃是由石...

酶很强剂：乙酰胆碱酯酶(AChE)主要存在于中枢系统中,它的主要生理功能是把神经系统内的乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)水解为胆碱和乙酸而中止神经冲动的传递,从而让胆碱能神经元启动后能恢复到休眠状态｡在胆碱能神经冲动的突触传递中,其含量主要由AChE来调节｡AChE活性异常增强将会引发一系列的神经障碍性疾病,如阿尔茨海默病(AD)､共济失调综合征､重症肌无力等,因此,有必要建立快速､简单的筛选方法从天然药物中快速筛选AChE很强剂｡AChE催化ACh生成硫代胆碱,并在显色剂DTNB作用下,生成黄色物质,该黄色物质在405nm下有吸收｡免疫inhibit系能降低免疫反应的药物。南京...

酶很强剂：磁珠在酶很强剂筛选中常作为酶的固定支撑物｡Wubshet等将α-葡萄糖苷酶N端固定在磁珠上,并用阿魏酸和木犀草素验证和优化了配体垂钓方法的参数｡该研究中,将Eugeniacatharinae提取物与磁珠固定化α-葡萄糖苷酶孵育,采用洗脱剂解离与酶结合的配体,并用HPLCHRMS-SPE-NMR技术检测α-葡萄糖苷酶配体成分,确定了Eugeniacatharinae中潜在的α-葡萄糖苷酶很强剂成分杨梅树皮甙､杨梅酮､槲皮素和山萘酚｡然而,该方法也存在一定缺点,无法实现α-葡萄糖苷酶一体化在线检测,需要先解离出酶结合的配体,再通过质谱进行鉴定｡inhibit不能停止聚合反应，只是减缓聚合...