含硼的螺环化合物也具有潜在医疗用途,硼的优势作用是它的空p轨道,它可以共价结合目标蛋白,例如与目标蛋白的丝氨酸或苏氨酸残基结合。Natsutani等人合成了含硼的螺环骨架,对其在人肝微粒体(HLMs)中的亲脂性和代谢稳定性进行了评价。研究表明该螺环化合物的logP值低于4,具有良好的稳定性。螺环化合物的构型会极大地影响亲和作用从而影响药物性质。Zhou等开发了一种新的登革病毒(DENV)抑制剂,在登革病毒高通量表型筛选中发现了目标螺环化合物的外消旋体,其对DENV表现出活性。这种含有螺旋吡唑吡啶酮骨架的抑制剂可以通过非结构蛋白4B(NS4B)抑制DENV的复制。通过手性高效液相色谱法对映体进行分离后发现,(R)-构型抑制剂的体外活性是(S)-对映体的225倍。环己烷用于制备环己醇、环己酮、己内酰胺、己二酸和尼龙6等。上海高活性进口脂肪族类分子砌块科研进展
如何鉴别苯和环己烷?1.苯能与液溴在溴化铁催化的条件下发生溴代反应,出现微沸现象,产生溴蒸气(红棕色气体)和溴化氢(白雾),或触摸容器外壁感觉温度明显升高;而环己烷则不行。2.燃烧法,苯中碳元素的质量分数很大,燃烧不完全,火焰明亮,且伴有浓烈黑烟;而环己烷则无黑烟。可以加入溴和铁粉,苯在此条件下反应生成白色的沉淀,而环己烷不反应。苯和溴水在光照下反应是溴水褪色,环己烷与溴水不反应;也可以靠嗅觉分辨苯和环己烷。奉贤区脂肪族类分子砌块研究进展环己烷能在日光或紫外光照射下与卤素作用生成卤化物。
环己烷用作溶解纤维素醚、漆、树脂、脂肪、蜡、油、沥青和生橡胶的溶剂。环己烷还用于香水制造、表面涂层操作(漆)、合成己二酸以生产尼龙 66 和工程塑料、合成尼龙 6 中的己内酰胺、油漆和清漆去除剂、提取精油、 在用于测定分子量的分析化学中,在己二酸、苯、环己基氯、硝基环己烷、环己醇和环己酮的制造中,在营地炉灶的固体燃料的制造中,在杀菌剂配方中(具有轻微的杀菌作用)在工业重结晶中 类固醇、有机合成、重结晶介质玻璃替代品、固体燃料、分析化学和粘合剂制造。
环戊烷作为硬质聚氨酯泡沫的新型发泡剂,用于替代对大气臭氧层有破坏作用的氯氟烃(CFCS),现已普遍应用于生产无氟冰箱、冰柜行业以及冷库、管线保温等领域。环戊烷为易燃、易爆品,应远离热源、火源,远离氧化剂和其他化学反应剂,环戊烷要储存于阴凉、干燥且通风良好之处。运输时,要轻装轻卸,防止包装容器振动。管道输送时,要静电接地。操作时切勿吞服,避免吸入蒸汽。防止与眼睛、皮肤及衣物等接触。正戊烷和异戊烷除应特别注意蒸发温度较环戊烷更低外,其余请参考环戊烷的安全注意事项。环己烷,是一种有机化合物,化学式是C6H12。
农药在环境中的分解,是通过生物学和化学两种途径进行的,农药的生物学分解是农药消失的重要原因。环境中的六氯环己烷在微生物的作用下会发生降解,一般认为六氯环己烷生物降解在厌氧条件下比有氧条件下进行更快。不少微生物可分解六氯环己烷,如梭状芽胞杆菌,假单孢菌等。有机氯农药的化学性分解是在各种理化因素作用下进行的,这些理化因素包括阳光、碱性环境、空气、湿度等、其中阳光对有机氯农药的分解有重要作用,一般情况下,有机氯农药中的六氯环己烷在土壤中消失时间需6年半。螺环化合物中的螺原子可以是碳原子,也可以是其他的元素。合肥品牌授权脂肪族类分子砌块作用
分子砌块(Building block)的含义是组成药物分子的重要片段。上海高活性进口脂肪族类分子砌块科研进展
药物设计中引入螺环后,尽管药效会适度增加或降低,但是选择性会显著提高。Reilly等人研究了多巴胺D3受体拮抗剂中不同螺环骨架对哌嗪主要的替代。研究发现尽管有些片段具有螺环骨架,其活性却比哌嗪类似物降低了100多倍,但与相关的多巴胺D2受体作用相比,其选择性增加了10倍。在进一步优化的过程中,通过对一组特定的胺受体的结合亲和力的测量,发现螺环骨架与哌嗪核选择性比为905倍,说明螺环化合物的选择性更好。各种稳健的合成方法在学术界的发展,以及合成砌块的商业可用性,将加速立体化学复杂螺环在药物发现中的应用。上海高活性进口脂肪族类分子砌块科研进展
上海毕得医药科技有限公司成立于2007年,总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园,是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来,始终坚持信誉至上,质量过硬的企业信条,产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域,销售范围遍及全球。目前,公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。
公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米,在药谷设立的研发中心面积1,800平米,包括化学合成实验室和公斤级实验室,并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多项科研项目获得国家发明专利。
为确保产品质量,公司引进了先进齐全的分析测试设备,包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等,并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂,配备专业的研发团队,形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力,满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。