普罗布考是一个log P值高达8.92的水难溶性化合物,为增溶带来较大挑战。固体分散体是改善难溶***物溶解度***的技术之一。本研究中制备了普罗布考的喷雾干燥固体分散体( SDDs )。分别选择Plasdone TM S-630共聚维酮(PVP/VA ) ,Plasdone TMK-29/32聚维酮( PVP ) ,Klucel TEF羟丙纤维素( HPC ) ,BenecelTME5羟丙甲纤维素(HPMC)和AquaSolve T"L,M和H醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS )作为聚合物载体,载药量分别为20%,40%和60% ( w/w ) 。测定普罗布考SDDs的稳定性和溶出度以确定较佳***。 Klucel EXF、Klucel EF、Klucel HXF、Klucel HF。低黏度的可压性好粒径越小可压性越好。经销亚什兰Aqualon乙基纤维素 N14 Pharm
Soteras CCS是一款独特的粘合剂,可有效用于锂电池中聚乙烯 (PE) 及聚丙烯 (PP) 隔膜表面的陶瓷涂层,以减少热应力造成的隔膜收缩。Soteras CCS为双组分系统,适用于典型的涂覆工艺。通过独特的交联机制,Soteras CCS能够改善锂电池的耐热性和机械稳定性,而且不溶于电解液。
Soteras MSi是一款专为硅基负极开发的突破性水基粘合剂产品,可使锂离子电池的容量增大30%。它适用于标准的制备锂电池生产工业过程。对于使用容量大于400mAh/g的硅氧碳复合负极材料 (SiOxC)、硅碳复合负极材料 (SiC) 或硅-石墨烯负极材料 (Si-Gr) 等技术的锂离子电池,Soteras MSi均能够抑制负极的膨胀,使其拥有较好循环性能。
四川亚什兰羟丙纤维素HXF PharmKlucel EXF HPC 是韧性较强的聚合物,可以赋予片剂较好的可压性.
规格 Benecel™羟丙甲纤维素(HPMC)
取代型 |
规格 |
重均分子量 |
浓度(%) |
标称粘度(mPa.s)a |
HPMC 2910 “E”系列 |
E4M Pharm1 |
400,000 |
2 |
2,700-5,040 |
E10M Pharm1 |
746,000 |
2 |
7,500-14,000 |
|
HPMC 2208 “K”系列 |
K100LV PH PRM2 |
164,000 |
2 |
80-120 |
K250 PH PRM2 |
200,000 |
2 |
200-300 |
|
K750 PH PRM2 |
250,000 |
2 |
562-1,050 |
|
K1500 PH PRM2 |
300,000 |
2 |
1,125-2,100 |
|
K4M Pharm1 |
400,000 |
2 |
2,700-5,040 |
|
K15M Pharm1 |
575,000 |
2 |
13,500-25,200 |
|
K35M Pharm1 |
675,000 |
2 |
26,250-49,000 |
|
K100M Pharm1 |
1,000,000 |
2 |
75,000-140,000 |
|
K200M Pharm1 |
1,200,000 |
2 |
150,000-280,000 |
aNF/EP/JP粘度检测方法 1有CR规格 2*有CR规格 Benecel™直压规格羟丙甲纤维素(HPMC)
取代型 |
规格 |
重均分子量 |
浓度(%) |
标称粘度(mPa.s)a |
HPMC 2208 “K”系列 |
K4M PH DC1 |
400,000 |
2 |
2,700-5,040 |
K15M PH DC1 |
575,000 |
2 |
13,500-25,200 |
|
K100M PH DC1 |
1,000,000 |
2 |
75,000-140,000 |
1这些规格是与硅(<1 wt%)共处理制得 Benecel™甲基纤维素(MC)
取代型 |
规格 |
标称粘度(mPa.s)a |
甲基纤维素 |
A15LV PH PRM |
12-18 |
A4C Pharm |
300-560 |
|
A15C Pharm |
1,312-2,450 |
|
A4M Pharm |
2,700-5,040 |
aNF/EP/JP粘度检测方法 a
产品特性与优势Germaben™II防腐剂/Germaben™II-E防腐剂·具有抑制细菌、酵母、霉菌的广谱活性·在***的pH范围内有效:-Germall™115防腐剂·十分有效地抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌·与其他防腐剂协同生效·在***的pH范围内有效:3-9Germaben™II防腐剂·具有抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的广谱活性·与其他防腐剂协同生效·在***的pH范围内有效:3-9Germall™Plus防腐剂·广谱抑菌·在***的pH范围内有效:3-8LiquidGermall™Plus防腐剂·广谱抑菌·在***的pH范围内有效:3-8LiquaGard™防腐剂·有效杀灭***·在***的pH范围内有效:4-9·温度稳定·与包括表面活性剂和蛋白质在内的大量原材料兼容LiquaPar™ME防腐剂·效果与传统的尼泊金酯组合相似·在***的pH范围内有效:-LiquaPar™MEP/Rokonsal™MEP防腐剂·具有抑制细菌、酵母、霉菌的广谱活性·在***的pH范围内有效:-LiquaPar™PN防腐剂/Rokonsal™PB-4防腐剂·具有抑制细菌、酵母、霉菌的广谱活性·在***的pH范围内有效:-Optiphen™MIT防腐剂·有效抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌·在pH值2-10的范围内有效Optiphen™MITPlus防腐剂·具有抑制细菌、酵母、霉菌的广谱活性·在pH值2-10的范围内有效Optiphen™M。Polyplasdone交联聚维酮。
药物溶解度的影响:
较高的释放曲线显示高溶解性PPA的释放是扩散作用为主。略溶性DICL与之相反,药物溶解度和溶解速率似乎对于释放速率发挥了更大的控制效果,导致近线性的释放曲线,直至80%的溶出率(图2和图3)。
HPC粒径影响:
与极细研磨规格相比,常规粒径的HF导致了明显更快的PPA释放。对于低溶解性的DICL,常规粒径HF和细研磨规格间的释放速率差异较小(f2>55)。然而,细粒径HXF片的硬度提高很多(表2)。对于**细粒径的EXP2 HPC(平均粒径35μm),更低的密度导致压片过程中填充重量减少和可见的流动性降低。比较细研磨HXF或极细研磨EXP1 HPC和EXP2 HPC制得片剂的释放曲线,未见其间释放动力学的差异。因此,当前商业化生产的Klucel HXF HPC(平均粒径80-100μm)**了优化的性能,整合了稳健的扩散控制与改善的可压性和可接受的粉体流动性,以及良好的可操作性。
Polyplasdone交联聚维酮 Ultra A。现货亚什兰Polyplasdone XL-10
羟丙纤维素Klucel LXF Pharm。经销亚什兰Aqualon乙基纤维素 N14 Pharm
加速重结晶稳定性试验和动力溶解度检测是快速筛选聚合物及聚合物/API比例以制得稳定的无定形态固体分散体以很大程度改善溶出的有效方法。这些筛选技术减少了研发的时间,可以加速固体分散体项目进入临床阶段。
共聚维酮Plasdone S-630是制备XY-123无定形态固体分散体优先的聚合物,当XY-123/Plasdone S-630的比例为25:75时,制备的固体分散体稳定且生物利用度得以提高。共聚维酮Plasdone S-630制备的固体分散体将剂量由18颗粉末填充胶囊成功减少为1片控释片剂。 经销亚什兰Aqualon乙基纤维素 N14 Pharm