伊立替康**早上市的制剂是盐酸伊立替康注射液,在实际使用的过程中,该剂型逐渐暴露出一个问题:伊立替康的内酯环结构易水解,在pH>6条件下平衡快速向羧酸盐型方向转化。羧酸盐型的伊立替康药理活性低,毒性更强。生理条件(pH 7.4)下,由于血清蛋白优先与羧酸盐络合而使平衡偏向活性低的羧酸型,造成有效的内酯型比例过低,达到平衡时,“低效高毒”的羧酸盐形式化合物所占比重高达90%。
q中包裹的伊立替康以有效的内酯型为主,这也意味着伊立替康脂质体内水相pH偏酸性(pH6左右)。而众多文献及Onivyde专利文件实施例均表明外水相pH在近中性时更有利于脂质的稳定,Onivyde专利文件的实施例表明外水相pH在7.25左右时脂质长期稳定性比较好。这需要伊立替康脂质体外水相和内水相存在pH差异,同时外水相偏碱性的缓冲对不能在长期储存中进入内水相升高内水相pH,否则内水相中的伊立替康将会转化为“低效高毒”的羧酸盐形式。四、不易穿过脂质膜的羟乙基哌嗪乙磺酸(HEPES)更适用于伊立替康脂质体而羟乙基哌嗪乙磺酸(HEPES)作为一种不易穿过生物膜的缓冲对,可以在稳定脂质体外水相pH为弱碱性的同时,不改变内水相酸性pH,非常适用于伊立替康脂质体。 国内艾伟拓注射用HEPES的cas号是什么?河北试剂级HEPES如何购买

HEPES在细胞培养中的应用HEPES***用于哺乳动物细胞培养,尤其在CO2培养箱外操作时(如显微镜观察),可替代碳酸氢盐缓冲系统。推荐浓度为10-25 mM,过高浓度可能抑制细胞生长。需注意HEPES对光敏感,需避光保存。HEPES缓冲液能有效维持细胞外pH稳定,防止因CO2逸出导致的培养基碱化。在胚胎培养中,HEPES需严格过滤除菌,且浓度不超过15 mM,以避免影响囊胚发育。建议与**酸钠联用增强缓冲能力。HEPES还可用于原代细胞培养,其低离子强度特性减少了对细胞的机械损伤。河南辅料HEPES价格注射用HEPES缓冲液中美双报高性价比。

(5)缓冲溶液在稳定性方面各显利弊:①Tris-HCl缓冲溶液pH值受外界影响较大,一般现用现配。同时需要注意Tris是一级脂肪胺,分子结构中的氨基易与醛类化合物发生缩合反应,是一些生化实验的抑制剂。②硼酸盐缓冲液有一定毒性,不宜用做注射液或者口服液的缓冲液。③虽然磷酸盐缓冲溶液稳定性很好,但磷酸根具有一定的络合能力会抑制一些与金属离子有关的生化反应。④HEPES缓冲溶液是较理想的生物缓冲剂,但其有多种生物学效应,如:缩短血液凝固时间、减缓平滑肌收缩频率以及阻断细胞膜上的阴离子通道等,在一定程度上会影响患者身体状态,使用时应需注意。
使用注射级氨丁三醇缓冲剂的注意事项:1.Tris缓冲液的pH值受温度影响大,△pKa/℃=-0.031,例如:4℃时缓冲液的pH=8.4,则37℃时的pH=7.4,所以一定要在使用温度下进行配制,室温下配制的Tris-HCl缓冲液不能用于0℃~4℃。2.Tris缓冲液的pH值受溶液浓度影响较大,缓冲液稀释十倍,pH值的变化大于0.13.Tris在一定程度上与各种分子反应,包括RNA酶抑制剂,醛,酶,DNA以及常见金属如Cr3+,Fe3+,Ni2+,Co2+和Cu2+等,在有些系统中会起抑制作用,在配制过程中需考虑与其他组分之间的相互作用;4.Tris缓冲液易吸收空气中的CO2,配制的缓冲液要注意盖严密封;5.Tris缓冲液对某些pH电极发生一定的干扰作用,需使用与注射级氨丁三醇溶液具有兼容性的电极;6.Tris缓冲液不适用于二喹啉甲酸(BCA)测定;7.吸入,摄入,皮肤吸收注射级氨丁三醇可造成伤害,操作时需戴好手套和护目镜;8.作为蛋白缓冲液时,若后续工作需要质谱,则不适宜用注射级氨丁三醇,比较好换成其他质谱仪可耐受的缓冲液。国产注射用HEPES缓冲液中美双报。

HEPES(4-2-羟乙基醇-1-哌秦基-乙磺酸) 分子量为238.31,化学名:4-羟乙基哌口秦乙磺酸,分子式: C8H18N2O4S。HEPES是制备缓冲液的有机物质,为非离子两性缓冲液,在pH 7.2 - 7.4范围内具有很好的缓冲能力。 ***用于细胞培养,为了维持稳定的生理pH值,20下的pKa为7.55。 HEPES用于保护冷冻酶溶液免受冷冻诱导的pH变化的影响。 考虑到HEPES的光毒性(暴露于环境光会产生过氧化氢),该缓冲剂配置溶液后,保存在黑暗的环境中,以便在后续实验中正常工作。注射用HEPES缓冲液中美双报企业采购。广东HEPES现货
国内AVT注射用HEPES的cas号是什么?河北试剂级HEPES如何购买
与温度变化的稳定性HEPES缓冲能力在4-37℃范围内变化<10%,优于Tris缓冲液。但高温(>50℃)会导致降解,需避免高压灭菌。HEPES在低温下仍保持良好缓冲能力,适合冷库或冰上操作。在热稳定性实验中,HEPES缓冲液能有效维持反应体系的pH稳定。但需注意HEPES在高温下的降解产物可能干扰实验结果。在RNA研究中的注意事项HEPES可能抑制某些RNA酶活性,但高浓度会干扰逆转录反应。建议在RNA提取阶段使用Tris-EDTA缓冲液替代。HEPES在RNA电泳中常用作缓冲液,其低离子强度减少了对RNA迁移的干扰。在体外转录反应中,HEPES缓冲液能维持反应体系的pH稳定。但需注意HEPES可能结合某些金属离子,影响依赖金属离子的RNA酶活性。河北试剂级HEPES如何购买